Levodopa

A levodopa é um precursor da própria dopamina mensageira do corpo. É usado principalmente para o tratamento da doença de parkinson. Leia mais sobre levodopa!

Levodopa

O ingrediente ativo levodopa é um precursor da substância mensageira dopamina no cérebro. Como um chamado "pró-fármaco", é primeiro convertido em dopamina efetiva no cérebro. Ele é protegido pela combinação com outros agentes, como benserazida ou carbidopa, da degradação prematura. Aqui você lê tudo o que vale a pena saber sobre o efeito e a aplicação da levodopa, efeitos colaterais e interações.

É assim que funciona Levodopa

A substância mensageira dopamina é usada no cérebro para sinalizar entre as células nervosas - especialmente aquelas envolvidas no controle do movimento. Uma região importante para isso é a "substantia nigra" (latim para "matéria negra") no mesencéfalo. Se os neurônios produtores de dopamina morrem lá, a doença de Parkinson ocorre.

A produção de dopamina no organismo ocorre a partir do aminoácido natural (bloco de construção proteico) da tirosina. Isto é convertido no intermediário levodopa e depois em dopamina. A dopamina em si não pode ser administrada aos pacientes de Parkinson porque não consegue atravessar a barreira hematoencefálica. Além disso, levaria a muitos efeitos colaterais periféricos (afetando o corpo). Estes dois problemas são contornados no tratamento com levodopa - é um precursor, por isso não funciona a princípio, pode atravessar a barreira hematoencefálica e é rapidamente convertido no cérebro para a dopamina.

Se a levodopa fosse administrada sozinha, ela se converteria em dopamina antes de chegar ao cérebro. Isto é evitado tomando o ingrediente ativo em combinação com carbidopa ou benserazida. Uma vez que ambas as substâncias não conseguem atravessar a barreira hematoencefálica, a levodopa sozinha entra no sistema nervoso central e pode ser convertida em dopamina.

Ingestão, decomposição e excreção de levodopa

A levodopa é absorvida no sangue após a ingestão na parte superior do intestino delgado. Após cerca de uma hora, os níveis sanguíneos mais elevados são atingidos quando tomados antes ou depois de uma refeição (em jejum). A levodopa entra no cérebro através da corrente sanguínea, onde é convertida em dopamina e pode atuar em seus locais de ancoragem (receptores). É então degradado como a dopamina natural.

No caso de medicamentos que também adicionaram entacapona, além de levodopa e benserazida, este último contraria a degradação da dopamina. Isso prolonga a duração da ação do medicamento.

A levodopa é rapidamente decomposta e excretada. Cerca de uma hora e meia depois da ingestão, metade do ingrediente ativo já deixou o corpo. Portanto, o ingrediente ativo deve ser tomado ao longo do dia.

Quando a levodopa será usada?

Uma das indicações da levodopa é a doença de Parkinson (tremor de paralisia). É acompanhada por agitação (tremores), rigidez muscular (rigor) e inactividade física (bradicinesia) e imobilidade (acinesia).

Estes sintomas de Parkinson também podem ser causados ​​por envenenamento, inflamação cerebral e "arteriosclerose". Mesmo esses casos podem ser tratados com o medicamento antiparkinsoniano.

Por outro lado, deve sintomas de Parkinson (antipsicóticos) pode ocorrer como um resultado de tratamento com fármacos, tais como os neurolépticos, não são tratados com levodopa. Em vez disso, o agente causador deve ser mudado tanto quanto possível no caso de sofrimento severo.

A segunda aplicação da levodopa é a Síndrome das Pernas Inquietas (SPI), mas antes que uma deficiência de ferro seja excluída.

Como os sintomas em ambos os casos são aliviados apenas sintomaticamente, o tratamento é sempre a longo prazo.

É assim que a levodopa é usada

O ingrediente ativo é geralmente usado como um comprimido. A dose diária total não deve exceder 800 miligramas de levodopa (em combinação com benserazida ou carbidopa) e é administrada em quatro doses ao longo do dia, de modo a atingir um nível sanguíneo tão constante quanto possível.

A dosagem é "rastejante" aumentada, tão lentamente aumentada até que a quantidade individualmente ótima de ingrediente ativo seja encontrada. Assim, os efeitos colaterais que ocorrem cada vez mais no início são reduzidos.

É tomado o mais tardar meia hora antes ou uma hora após a refeição, uma vez que a levodopa é melhor absorvida.

Também para o tratamento da Síndrome das Pernas Inquietas, a dosagem é definida individualmente.

Quais são os efeitos colaterais da levodopa?

Os efeitos colaterais marcantes da levodopa no sistema cardiovascular e no trato gastrointestinal são reduzidos pela combinação com benserazida ou carbidopa.

No entanto, mais de dez por cento dos pacientes experimentam perda de apetite, distúrbios do sono, depressão, náuseas, vômitos, diarréia e uma alteração nos níveis de enzimas hepáticas. Depois de um tratamento prolongado, um assim chamado antes "on-off" fenómeno pode definir em que a levodopa causada pela mobilidade do paciente está a mudar rapidamente a imobilidade.

O que você deve tomar cuidado ao tomar Levodopa?

A ingestão de levodopa com outras substâncias ativas pode levar a interações que afetam a eficácia do tratamento.

Os antipsicóticos que bloqueiam uma certa forma de dopamina nos locais de ancoragem cerebral (também chamados neurolépticos) (do receptor D2), o efeito da levodopa pode enfraquecer e mesmo agravar os sintomas de Parkinson. Exemplos de tais antagonistas do receptor D2 são haloperidol e clorpromazina.

Além disso, alguns medicamentos para a depressão, que retardam a repartição de mensageiros químicos do corpo no cérebro (monoamina oxidase / inibidores MAO) pode levar a crises hipertensivas com risco de vida. Portanto, a terapia com levodopa deve ser iniciada mais cedo do que duas semanas após a descontinuação do inibidor da MAO.

Do mesmo modo, agentes estimuladores da circulação adicionais (tais como fármacos para a terapia de asma e no tratamento de ADHD) podem sobrecarregar o sistema cardiovascular. A terapia deve, portanto, ser monitorada de perto por um médico. O mesmo se aplica à combinação de medicamentos para pressão alta e levodopa.

Uma vez que a levodopa é absorvida no intestino como aminoácidos (blocos de construção de proteínas), a ingestão concomitante de uma refeição rica em proteínas (carne, ovos) pode dificultar a absorção da substância ativa.

o medicamento não deve ser usado durante a gravidez e lactação - em experiências com animais, ele mostrou um efeito prejudicial sobre a próxima geração.

Como obter medicamentos com levodopa

Todos os medicamentos que contenham o ingrediente ativo levodopa requerem receita médica.

Desde quando a levodopa é conhecida?

A droga levodopa já era usada na década de 1950 pelo arcebispo sueco ganhador do Prêmio Nobel, Arvid Carlsson, para o tratamento de animais com doenças semelhantes ao Parkinson. Durante a próxima década, a levodopa também foi testada em seres humanos. Aqui, a aplicação foi alargada, por exemplo, para o tratamento de envenenamento por manganês e a doença do sono Europeia.

Levodopa foi oficialmente aprovado em 1973 para o tratamento da doença de Parkinson, a pedido da empresa farmacêutica Hoffmann-La Roche. A substância ativa também pode ser usada na síndrome das pernas inquietas. Desde que a proteção de patentes expirou, existem numerosos genéricos hoje em dia levodopa.


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