Dabigatran

O dabigatrano é um novo anticoagulante. Quando usá-lo e quais efeitos colaterais ele pode ter, leia aqui!

Dabigatran

O ingrediente ativo dabigatran é um novo anticoagulante. Por causa do modo de acção e tomando-se como uma cápsula refere-se aos anticoagulantes mais recentes, tais como Dabigatrano como "anticoagulantes orais directos" (Doak). Aqui você pode ler tudo de interessante sobre os efeitos do Dabigatran, sua aplicação e possíveis efeitos colaterais.

É assim que funciona a Dabigatrana

O anticoagulante é (como os chamados "pró-droga") como um precursor - chamado etexilato de etexilato - ocupada e apenas no corpo para a forma activa, etexilato convertido. Nesta forma, o fármaco inibe a coagulação do sangue, bloqueando uma importante proteína chave (trombina).

coagulação do sangue

Normalmente, a coagulação do sangue corre aproximadamente em um vaso sanguíneo lesionado como um processo em cascata (chamada "cascata de coagulação") a partir de: As plaquetas sanguíneas em circulação (trombócitos) detectar danos nos tecidos e coloque-o, de modo que são activados. Quando ativadas, as plaquetas liberam numerosos mensageiros que atraem mais plaquetas. O coágulo sanguíneo resultante contrai o vaso sanguíneo, reduzindo assim a perda de sangue. Esta primeira parte da hemostasia é chamada hemostase primária e resulta em uma oclusão vascular rápida, mas não muito estável.

Na próxima etapa, "hemostasia secundária" se estabelece: o fator de coagulação ativo trombina é formado a partir de uma proteína precursora inativa (protrombina). Ele converte o sangue para remover as proteínas individuais dissolvidos (fibrinogénio) em longos fios de fibrina, que servem como um sólido adesiva, de ligação cruzada, o que torna o vasoocclusive anteriormente instável mecanicamente estável. Também inclui outras plaquetas e glóbulos vermelhos (eritrócitos) incluídos.

Modo de ação do dabigatran

A substância ativa dabigatran inibe especificamente o fator de coagulação trombina, que não causa danos à fibrina.

É importante quando anticoagulação com dabigatrano ou outros agentes para encontrar sempre uma mediocridade - a coagulação é excessivamente inibido, o paciente pode morrer de hemorragia interna menor; Se a capacidade de coagulação for muito forte, os coágulos sanguíneos se formam muito rapidamente, entupindo vasos importantes, como o coração ou o cérebro. Isso pode levar a ataques cardíacos e derrames fatais.

Vantagens e desvantagens de novos anticoagulantes orais

Os anticoagulantes mais antigos (heparinas, cumarinas) estão em uso há algum tempo, mas geralmente apresentam desvantagens significativas em comparação com os novos anticoagulantes orais:

As heparinas que também indiretamente inibem a trombina não são administradas por via oral, por isso devem ser administradas por injeção. Cumarinas, que inibem a função da vitamina K (importante para a formação de fatores de coagulação), podem ser tomadas por via oral. No entanto, seu efeito indireto na coagulação pode variar amplamente (dependendo, entre outras coisas, do conteúdo de vitamina K da dieta). Portanto, o valor de coagulação (valor de INR, anteriormente o valor de Quick) deve ser determinado regularmente e a dosagem de cumarinas ajustada de acordo.

Como o dabigatrano atua diretamente dependendo da dosagem, o valor da coagulação em um paciente bem ajustado não precisa ser medido regularmente. Uma grande desvantagem do Dabigatran é que não há antídoto (antídoto) em caso de overdose. Em contraste, a protamina pode ser injetada em overdose de heparina e administrada vitamina K em overdose de cumarina. O fabricante da dabigatrana, no entanto, já possui um antídoto em desenvolvimento clínico (idarucizumab).

Absorção, degradação e excreção de dabigatrana

Depois de levar a cápsula, o pró-fármaco etexilato etexilato é retomado no intestino para o sangue e ali convertida para etexilato, a droga activa. Os níveis sanguíneos mais altos são atingidos após meia a duas horas. Tomar com comida atrasa a entrada, mas não a reduz. No corpo, o ingrediente ativo é metabolizado apenas em pequenas partes. Na maioria das vezes, a dabigatrana é excretada inalterada pelo rim com a urina. Dentro de meio dia, metade da quantidade original de ingrediente ativo deixou o corpo novamente.

Quando o Dabigatran será usado?

O anticoagulante Dabigatran é usado:

  • para o tratamento preventivo de trombose em pacientes após artroplastia de quadril ou joelho
  • para o tratamento e prevenção de trombose venosa profunda (TVP) e embolia pulmonar (NE)

A duração da ingestão depende do tipo de tratamento. Após a cirurgia, o Dabigatran é tomado ao longo de algumas semanas para uma prevenção geral de coágulos sanguíneos a longo prazo.

É assim que o dabigatrano é usado

Em geral, a substância activa dabigatrana é tomada uma ou duas vezes por dia, com doze horas de intervalo e com um copo de água, independentemente das refeições.

Após uma cirurgia de substituição do joelho, 220 miligramas de dabigatrana são tomados uma vez por dia durante dez dias por dia. Após uma cirurgia de substituição do quadril, esse período será estendido para quatro a cinco semanas.

Os pacientes que precisam tomar (TVP) e embolia pulmonar (PE) para a prevenção da fibrilação atrial ou para o tratamento e prevenção de dabigatrana trombose venosa profunda, costuma receber 150 miligramas de dabigatrana duas vezes por dia, ou seja, uma dose diária total de 300 miligramas.

A dosagem pode ser reduzida pelo médico, se for o idoso (mais de 75 anos), é que a função renal é prejudicada ou de outra forma existe um risco aumentado de hemorragia. Em tais casos, 110 miligramas de dabigatrana são geralmente usados ​​duas vezes ao dia.

Quais são os efeitos colaterais do Dabigatran?

O ingrediente activo pode desencadear etexilato na urina em uma das dezenas a centenas de pacientes sofreram reacções adversas, tais como anemia, sangramento do nariz, hemorragia no tracto gastrointestinal, dor abdominal, diarreia, náuseas, função anormal do fígado, da pele e sangramento arterial.

Além disso, mostram-se em um de cem a mil pacientes tratados efeitos colaterais dabigatrano tais como reacções de hipersensibilidade, prurido, prurido, hematomas da pele, hemorragia, tossir sangue, úlceras do estômago, azia, vómitos e sangramento em articulações.

O que deve ser considerado quando se toma Dabigatrana

O uso combinado de etexilato com outros anticoagulantes (tais como heparinas, cumarinas e agentes anti-plaquetas) não deve ser feito como este pode causar a coagulação é excessivamente inibido. Uma mudança de um para outro anticoagulante só deve ser feita por um médico experiente.

Não-esteróides anti-inflamatórios (NSAIDs), que como um anticoagulante (ácido acetilsalicílico - ASA) e analgésicos (ibuprofeno, diclofenac) são aplicados para aumentar a uma única dose não substancialmente o risco de sangramento, de acordo com as instruções do fabricante. No entanto, a precaução deve ser usado em vez de outros analgésicos como o paracetamol, se possível.

Dabigatrano é retido pelas assim chamadas glicoproteínas P que são responsáveis ​​para a descarga de substâncias estranhas, tais como drogas no intestino, em grande medida. São, ao mesmo tempo, no entanto, outros ingredientes utilizados que inibem esta proteína atinge mais etexilato no corpo e pode conduzir a sobredosagens. Exemplos de tais materiais são agentes de problemas de ritmo cardíaco (verapamil, amiodarona, quinidina), antibióticos (azitromicina, claritromicina), o captopril anti-hipertensiva e de certos ingredientes alimentares (em piperina pimenta preta, de quinino em amargo limão / água tónico).

Desde há estudos adequados sobre a segurança e eficácia do uso na gravidez e lactação estão disponíveis, dabigatran não deve ser tomada neste momento. O mesmo se aplica a crianças e jovens menores de 18 anos.

Como obter medicação com Dabigatran

O dabigatrano é uma receita médica em todas as doses e só pode ser obtido na farmácia após a apresentação de uma receita médica.

Desde quando o Dabigatran é conhecido?

O anticoagulante foi desenvolvido pela empresa farmacêutica Boehringer-Ingelheim na década de 1990 e clinicamente testado. Em 2008 foi dabigatran concedida a aprovação na UE.


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